Botulinumtoxine sind von Bakterien produzierte Ektotoxine. Werden sie in einen Muskel gespritzt, so blockieren sie dort gezielt durch Zerstörung von Proteinkomplexen die Freisetzung des Neurotransmitters Acetylcholin. Dadurch kann der entsprechende Muskel nicht mehr wie gewohnt angespannt werden. Andere Nervenfunktionen – wie das Fühlen oder Tasten – werden nicht beeinflusst. Nach einer therapeutischen Injektion baut sich die Wirkung langsam auf und erreicht - je nach Indikation und Dosis - nach etwa zehn Tagen ihren Höhepunkt. Nach zwei bis sechs Monaten ist die Neuaussprossung der Nervenenden beendet, wodurch die Muskeln wieder aktiviert werden können. 
Die Injektion kann mit gleichzeitiger Messung eines Elektromyogrammes (EMG) im Muskel, der so genannten Stimulationstechnik, ultraschallgesteuert oder nach anatomischer Kenntnis erfolgen. Es gibt eine Anzahl von Patienten mit Nerven-Muskelkrankheiten, bei denen der Körper nach vorhergehender langer und hochdosierter Anwendung neutralisierende Antikörper gegen den Subtyp A bildet; die Wirksamkeit der Medikamente nimmt dadurch ab oder geht ganz verloren. Seit 2001 sind auch Subtyp-B-Präparate (Neurobloc bzw. Myobloc, Zulassung 2001 gegen Schiefhalssyndrom) verfügbar. Diese besitzen allerdings eine deutlich kürzere Wirkungsdauer.
Die Therapeutische Breite des Toxins ist bei einem geschätzten LD50-Wert von etwa 2000 ng (für einen 70 kg schweren Menschen) groß; dies entspricht etwa 50 Ampullen Botox. Bei einer Überdosierung, oder wenn das Toxin in die Blutbahn gelangt, steht ein polyvalentes Botulismus-Antitoxin vom Pferd zur Verfügung. Es gehört in größeren Krankenhäusern zum Notfalldepot. Meist erfolgt die intravenöse Injektion aber zu spät, um eine sofortige und vollständige Erholung zu ermöglichen. Eine künstliche Beatmung über längere Zeit ist unabdingbar.
Als Nebenwirkungen bei subkutaner oder intramuskulärer Injektion werden relativ häufig eine Ptosis (beim Lidkrampf), vorübergehende Muskelschwäche, lokale, aus der Injektion resultierende Schmerzen, Mundtrockenheit, Störungen der Akkommodation des Auges sowie Hämatome genannt. Die lokale Injektion vermindert die Gefahr von Nebenwirkungen - im Gegensatz zu einer wenig sinnvollen systemischen Behandlung - weiterhin, verlangt aber auch einen hohen Kenntnisstand beim Anwendenden. Oft wird eine sogenannte Titrierung angewandt, d.h. es wird zunächst eine zu geringe Dosis injiziert, die in zwei bis dreiwöchigem Abstand durch eine jeweils höhere Menge ergänzt wird.
Nachteilig ist zunächst auch, dass die Wirkung im günstigsten Fall nach etwa 24 Stunden, im Normalfall nach zwei bis zehn Tagen eintritt, dann aber - je nach Dosierung und Indikation - zwei bis sechs Monate anhält. © WikipediA
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